上海2021年9月30日 /美通社/ — 绿叶制药集团宣布，其自主研发的1类新药LY03015已获得中国国家药品监督管理局药品审评中心批准进行临床试验。LY03015为新一代囊泡单胺转运蛋白2（VMAT2）抑制剂，为绿叶制药基于其新分子实体/新治疗实体技术平台（NCE/NTE）开发的中枢神经领域创新药。此前，该药物已在美国提交临床试验申请，即将进入Ⅰ期临床。
LY03015用于治疗迟发性运动障碍（Tardive Dyskinesia, TD）和亨廷顿舞蹈病（Huntington’s Disease, HD）。TD是长期使用抗精神病药物等多巴胺受体阻滞剂后迟发发作的锥体外系不良反应，该疾病存在不可逆性和致残性；HD则是一种临床表现为运动障碍、精神症状和认知障碍的遗传性神经系统变性病，严重影响患者的生活质量和寿命。
在TD和HD的治疗中，VMAT2抑制剂是目前唯一一种在临床疗效和安全性上得到验证的药物。然而，已上市的VMAT2抑制剂均存在不同程度的临床痛点：或半衰期短；或由于脱靶效应有严重不良反应隐患，药物说明书标有导致抑郁自杀风险增加的黑框警告；或心脏安全风险增加。
LY03015作为新一代VMAT2抑制剂，可通过抑制突触前神经元多巴胺（DA）的释放，避免DA对超敏D2受体刺激的同时也不阻滞突触后膜的D2受体，从而减轻TD、HD的症状。其相关研究已在法国化学学会（French Société de Chimie Thérapeutique）出版的《European Journal of Medicinal Chemistry》学术期刊上发表，研究结果表明：LY03015表现出较高的VMAT2结合活性和DA摄取抑制活性，在体外代谢稳定性、体内DMPK研究中均展现了很好的成药性，与现有治疗TD和HD的已上市VMAT2抑制剂丁苯那嗪、氘代丁苯那嗪和缬苯那嗪相比，避免了脱靶效应带来的抑郁及自杀风险；具有更理想的消除半衰期，可减少每日用药次数；更高的脑组织分布和更低的心脏分布，以及更低的herG毒性，可在临床使用中保持疗效的同时降低给药剂量并减少心脏QT间期延长的风险。有望成为更安全、更有效的TD和HD治疗方法。
未来，基于临床试验中对产品特性的进一步验证，LY03015有望改善市售VMAT2抑制剂药物在活性、疗效、安全性等方面的临床痛点，具有较为广阔的市场前景。公开数据显示：目前已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准的三款VMAT2抑制剂原研药2020年全球销售额合计约为16.59亿美元，较2019年增长37.9%，具有较大的市场潜力。
LY03015所在的中枢神经系统治疗领域是绿叶制药长期布局的核心战略领域之一，围绕新分子实体/新治疗实体技术平台、新型制剂技术平台等创新技术平台，绿叶制药已拥有一系列差异化的创新药及创新制剂，潜力品种不断收获突破进展。
今年1月，治疗精神分裂症的瑞欣妥®（注射用利培酮微球（Ⅱ））在中国获得上市批准，该产品同时也是我国首个自主创新微球制剂。此外，治疗阿尔茨海默病的创新制剂——利斯的明多日透皮贴剂也陆续在欧洲多国获批上市。公司另有治疗精神分裂症和双相情感障碍的思瑞康®（富马酸喹硫平片）及其缓释片也在全球51个国家和地区销售。
除了已上市产品，绿叶制药还有多个在研新药在中国、美国等市场进入临床后期和新药上市申请（NDA）阶段，涵盖抑郁症、帕金森病等多种疾病，在中枢神经治疗领域形成了丰富的产品组合。
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